COMO ESOMEPRAZOL FUNCIONA?
O esomeprazol reduz a produção de ácido no seu estômago, promovendo o desaparecimento dos sintomas como azia, dor epigástrica, regurgitAção ácida e dor ou desconforto na parte superior do abd?men, causados por medicamentos usados para dor em geral ou inflamação. CicatrizAção de úlceras pépticas. Promove a cicatrizAção e prevenção das úlceras causadas por medicamentos para dor em geral ou inflamação.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE COMO ESOMEPRAZOL FUNCIONA?

O esomeprazol reduz a produção de ácido no seu estômago, promovendo o desaparecimento dos sintomas como azia, dor epigástrica, regurgitação ácida e dor ou desconforto na parte superior do abdômen, causados por medicamentos usados para dor em geral ou inflamação. Cicatrização de úlceras pépticas. Promove a cicatrização e prevenção das úlceras causadas por medicamentos para dor em geral ou inflamação.

POR QUE ESOMEPRAZOL FOI INDICADO?

O esomeprazol é indicado para: Tratamento da doença do refluxo gastroesofágico, de doenças ácido pépticas e alívio dos sintomas como azia, regurgitação e dor epigástrica, causadas pelo retorno do conteúdo ácido do estômago para garganta e úlceras causadas pela infecção provocada pela bactéria chamada Helicobacter pylori. Tratamento dos sintomas como dor e desconforto no estômago ou na parte superior do abdômen, e cicatrização de úlceras, causados por medicamentos usados para dor em geral ou inflamação (antiinflamatórios não hormonais). Tratamento de condições que levam a excesso de produção de ácido no estômago, incluindo tumores produtores de hormônios (síndrome de Zollinger – Ellison) e de causa desconhecida (hipersecreção idiopática). Manutenção da hemostasia quando o organismo para de ter sangramento – hemorragia) e prevenção de ressangramento de úlceras gástrica e duodenal (lesões com sangramento, localizadas no estômago ou duodeno) após tratamento com esomeprazol sódico iv.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESOMEPRAZOL?

Contraindicações Você não deve utilizar esomeprazol nas seguintes situações: - Alergia ao esomeprazol, outros benzimidazóis (anti-helmínticos benzimidazólicos) ou a qualquer um dos componentes da fórmula. Advertências Informe ao seu médico se durante o tratamento com esomeprazol você apresentar perda de peso sem dieta, vômitos, dificuldade para engolir alimento, se você evacuar sangue vivo ou fezes escuras, tipo borra de café, e se houver suspeita ou presença de úlcera, pois o tratamento com esomeprazol pode aliviar esses sintomas e retardar o diagnóstico. Informe também se estiver fazendo uso de algum medicamento antirretroviral, como o atazanavir e o nelfinavir. Se você tem problemas hereditários raros de intolerância à frutose, má absorção de glicose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase, você não deve tomar este medicamento. O esomeprazol deve ser utilizado com cuidado nas seguintes situações: - Em pacientes com problemas graves no fígado ou nos rins. Não se espera que esomeprazol afete a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Como não há dados disponíveis quanto à excreção de esomeprazol no leite materno, o medicamento não deve ser usado durante a amamentação. Interações medicamentosas esomeprazol deve ser utilizado com cuidado nas seguintes situações: - Em pacientes que estão tomando os seguintes medicamentos: para o tratamento de infecções fungícas (itraconazol e cetoconazol), ansiedade (diazepam), eplepsia (fenitoína), coagulação do sangue (varfarina), acelerar a motilidade do estômago (cisaprida), tratamento da Aids (atazanavir, nelfinavir e saquinavir) e tratamentos com amoxicilina, quinidina, naproxeno, rofecoxibe e voriconazol, pois estes medicamentos podem ter seu efeito alterado pelo uso concomitante de esomeprazol. A experiência clínica em crianças abaixo de 12 anos de idade é limitada. Deverá ser utilizado nesta faixa etária somente a critério médico. Informe ao médico o aparecimento de reações indesejáveis. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

COMO DEVO USAR ESOMEPRAZOL?

Aspecto físico O esomeprazol é apresentado da seguinte maneira esomeprazol 20mg: comprimido revestido na cor rosa, circular, biconvexo e liso. esomeprazol 40mg: comprimido revestido na cor rosa, circular, biconvexo e liso. Características organolépticas Ver aspecto físico Dosagem Adultos Nos casos em que houver erosões no esôfago (esofagite erosiva) provocadas pelo refluxo gastroesofágico a dose recomendada é de 40mg uma vez ao dia, variando de 4 a 8 semanas, dependendo da gravidade da doença ou da sua resposta ao tratamento. Para evitar que a doença retorne, a dose usual de esomeprazol é de 20mg uma vez ao dia. A dose usual para o tratamento dos sintomas da doença do refluxo gastroesofágico como azia, regurgitação e dor epigástrica, quando não há esofagite, é de 20mg uma vez ao dia. Se os sintomas não desaparecerem após 4 semanas, você deverá procurar o seu médico. A dose usual para o tratamento dos sintomas, como dor e desconforto no estômago ou na parte superior do abdômen, causados por medicamentos usados para dor em geral ou inflamação (antiinflamatórios não hormonais) é de 20mg uma vez ao dia. Se os sintomas não desaparecerem após 4 semanas, você deverá procurar o seu médico. A dose usual para cicatrização das úlceras causadas por medicamentos para dor em geral ou inflamação é de 20mg uma vez ao dia, porém, seu médico poderá recomendar doses de 40mg uma vez ao dia, variando de 4 a 8 semanas, dependendo da gravidade da doença ou da sua resposta ao tratamento. A dose usual para prevenção das úlceras causadas por medicamentos para dor em geral ou inflamação (anti-inflamatórios não hormonais) é de 20mg uma vez ao dia. A dose usual para o tratamento da úlcera causada pela infecção provocada pela bactéria chamada Helicobacter pylori é de esomeprazol 20 mg duas vezes ao dia, juntamente com antibióticos que serão recomendados pelo seu médico. O tempo de tratamento dura em média 1 semana. Esse tratamento favorece a cicatrização, pois ela elimina a bactéria e impede que a úlcera retorne. A dose usual para o tratamento de condições que levam a excesso de produção de ácido no estômago, incluindo tumores produtores de hormônios (síndrome de Zollinger-Ellison) e de causa desconhecida (hipersecreção idiopática) é de 40 mg duas vezes ao dia. Seu médico poderá ajustar a dose de acordo com a sua necessidade e também decidir por quanto tempo você deverá tomar o medicamento. A dose usual para a manutenção da hemostasia e prevenção de ressangramento de úlceras gástrica e duodenal após tratamento com esomeprazol sódico iv é de 40 mg uma vez ao dia por 4 semanas. Crianças de 12 – 18 anos Nos casos em que houver erosões no esôfago (esofagite erosiva), provocada pelo refluxo gastroesofágico, a dose recomendada é de 40mg uma vez ao dia, variando de 4 a 8 semanas, dependendo da gravidade da doença ou da sua resposta ao tratamento. A dose usual para o tratamento dos sintomas como azia, dor epigástrica e regurgitação é de 20 mg uma vez ao dia. Se os sintomas não desaparecerem após 4 semanas, você deverá procurar o seu médico. O tratamento com esomeprazol para crianças (12 – 18 anos) deve ser limitado a 8 semanas. Em pacientes com problemas nos rins não é necessário ajuste da dose. No entanto, pacientes com problemas graves nos rins devem ser tratados com precaução. Em pacientes com problemas de leve a moderado no fígado não é necessário ajuste de dose. No entanto, em pacientes com problemas graves no fígado uma dose de 20 mg ao dia não deve ser excedida. COMO USAR O esomeprazol deve ser administrado por via oral, com líquido. Este medicamento não pode ser partido ou mastigado. Caso você esqueça de tomar uma dose de esomeprazol, deve tomá-lo assim que lembrar, mas se estiver próximo ao horário da próxima dose, não é necessário tomar a dose esquecida deve-se apenas tomar a próxima dose, no horário habitual. Nunca se deve tomar uma dose dobrada para compensar uma dose perdida. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Não use o medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento. Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESOMEPRAZOL PODE CAUSAR?

Podem ocorrer as seguintes reações adversas com o uso de esomeprazol: Comuns: dor de cabeça, dor na barriga, diarreia, gases, enjoo, vômito e prisão de ventre. Incomuns: inchaço periférico, dificuldade para dormir, tontura, sensação de queimação/dormência na pele, sonolência, vertigem, boca seca, aumento da quantidade das enzimas do fígado (este efeito só pode ser visto quando um exame de sangue é realizado) e reações na pele (dermatite, coceira, urticária e erupções da pele). Raras: diminuição dos glóbulos brancos do sangue (leucopenia), diminuição das células de coagulação no sangue (trombocitompenia), reações de hipersensibilidade ao medicamento (inchaço, reações/choque anafilático), diminuição de sódio no sangue (hiponatremia), agitação, confusão, depressão, desordens do paladar; visão turva, broncoespasmo, inflamação na mucosa da boca (estomatite), infecção gastrointestinal fúngica (candidíase gastrointestinal), inflamação do fígado (hepatite)com ou sem icterícia (presença de coloração amarela na pele e nos olhos) queda de cabelo, sensibilidade da pele à luz (fotossensibilidade), dores nas articulações, dor muscular, mal-estar, aumento da trasnpiração e febre. Muito raras: ausência do número insuficiente de glóbulos brancos granulócitos no sangue (agranulocitose), diminuição de células do sangue (pancitopenia), agressividade, alucinações, comprometimento da função do fígado, encefalopatia hepática, desordens graves na pele (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica), fraqueza muscular, inflamação do rim e aumento das mamas em homens. Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DE ESOMPRAZOL DE UMA SÓ VEZ?

Não existe tratamento específico para o caso de superdosagem com esomeprazol. Doses de 80mg de esomeprazol não apresentaram complicações. “Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.” “Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.”

ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESOMEPRAZOL?

O esomeprazol deve ser mantido à temperatura ambiente (15 a 30ºC). Protegido da luz e em lugar seco. “Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.” “Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.” “Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.” TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. INFORMAÇÕES TÉCNICAS CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS Cada comprimido revestido contém esomeprazol magnésio tri-hidratado distribuído juntamente aos excipientes. O revestimento gastro-resistente garante que o esomeprazol esteja protegido até alcançar o intestino delgado, onde é absorvido. Propriedades Farmacodinâmicas O esomeprazol é o isômero-S do omeprazol e reduz a secreção ácida através de um mecanismo de ação específico e direcionado. É um inibidor específico da bomba de prótons. O isômero-S e o isômero-R de omeprazol possuem atividades farmacodinâmicas semelhantes. Local e mecanismo de ação O esomeprazol é uma base fraca, sendo concentrado e convertido para a forma ativa no meio altamente ácido dos canalículos secretos da célula parietal, onde inibe a enzima H+K+-ATPase – a bomba de prótons, inibindo as secreções ácidas basal e estimulada. Propriedades Farmacocinéticas Absorção e distribuição O esomeprazol é instável em meio ácido, sendo administrado oralmente em comprimidos revestidos de revestimento entérico. A conversão in vivo para o isômero-R é insignificante. A absorção de esomeprazol é rápida, com níveis de pico plasmático ocorrendo aproximadamente em 1-2 horas após a dose. A biodisponibilidade absoluta é de 64% após uma dose única de 40mg e aumenta para 89% após a administração de dose única diária repetida. Para esomeprazol 20mg os valores correspondentes são 50% e 68% respectivamente. O volume aparente de distribuição no estado de equilíbio em indivíduos sadios é de aproximadamente 0,22 l/kg de peso corpóreo. O esmeprazol tem uma taxa de ligação às proteínas plasmáticas de 97%. A ingestão de alimentos retarda e diminui a absorção de esomeprazol, porém não influencia significativamente o efeito de esomeprazol sobre a acidez intragástrica. Metabolismo e excreção O esomeprazol é totalmente metabolizado pelo sistema citocromo P450 (CYP). A parte principal de seu metabolismo é dependente de CYP2C19 polimórfico, responsável pela formação de metbólitos hidróxi e desmetila de esomeprazol. A parte restante é dependente de uma outra isoforma específica, CYP3A4, responsável pela formação de sulfona esomeprazol, o metbólito principal no plasma. Os parâmetros abaixo refletem principalmente a farmacocinética em indivíduos com uma enzima funcional CYP2C19, metabolizadores extensivos. A depuração plasmática total é de cerca de 17 l/h após uma dose e cerca de 9 l/h após administração repetida. A meia-vida de eliminação plasmática é de cerca de 1,3 horas após doses repetidas uma vez ao dia. A área sob a curva (AUC) de concentração plasmática vs tempo, aumenta com a administração repetida de esomeprazol. Esse aumento é dose- dependente e resulta em uma relação dose/AUC não linear após administração repetida. Essa dependência tempo e dose é devido a uma redução do metabolismo de primeira passagem e depuração sistêmica provavelmente causada por uma inibição de enzima CYP2C19 pelo esomeprazol e/ou seu metabólito sulfona. O esomeprazol é totalmente eliminado do plasma entre as doses, sem tendência de acúmulo durante administração uma vez ao dia. Os principais metabólitos de esomeprazol não tem efeito sobre a secreção ácida gástrica. Aproximadamente 80% de uma dose oral de esomeprazol é excretado como metabólito na urina e o restante pelas fezes. Menos que 1% do fármaco inalterado é encontrado na urina. Populações de pacientes especiais Aproximadamente 3% da população não tem a enzima funcional CYP2C19 e são chamados de metabolizadores fracos. Nesses indivíduos, o metabolismo de esomeprazol é provável e principalmente catalisado pelo CYP3A4. Após a administração repetida de uma vez ao dia de 40mg de esomeprazol, a média da AUC de concentração plasmática vs. tempo, foi aproximadamente 100% mais elevada nos metabolizadores fracos do que nos indivíduos que tem uma enzima funcional CYP2C19 (metabolizadores extensivos). A média do pico das concentrações plasmáticas apresentou um aumento de cerca de 60%. Estas descobertas não têm implicações na posologia de esomeprazol. O metabolismo de esomeprazol não é sgnificativamente alterado em idosos (71-80 anos de idade). Após a administração de uma dose única de 40mg de esomeprazol, a média da AUC de concentração plasmática vs tempo, é aproximadamente 30% maior em mulheres do que em homens. Não é observada diferença entre os sexos masculino e feminino após administração única diária repetida. Estas descobertas não têm implicações na posologia de esomeprazol. O metabolismo de esomeprazol em pacientes com insuficiência hepática de leve a moderada pode ser prejudicado. A taxa metabólica é reduzida nos pacientes com insuficiência hepática grave resultando em uma duplicação da AUC de concentração plasmática vs. tempo de esomeprazol. Portanto, não se deve exceder um máximo de 20mg em pacientes com insuficiência hepática grave. O esomeprazol ou seus metabólitos principais não mostram qualquer tendência de acúmulo com a dosagem de uma vez ao dia. Não foram realizados estudos em pacientes com função renal reduzida. Considerando que o rim é responsável pela excreção dos metabólitos de esomeprazol, mas não pela eliminação do composto inalterado, não é esperado que o metabolismo de esomeprazol seja alterado em pacientes com função renal deficiente. Após administração de doses repetidas de 20mg e 40mg de esomeprazol, a exposição total (AUC) e o tempo para alcançar a concentração plasmática máxima do fármaco (tmax), em pacientes de 12 a 18 anos, foi similar à de adultos para ambas as doses de esomeprazol. Dados de segurança pré-clínica Os estudos pré-clínicos não revelaram risco particular para os humanos com base nos estudos convencionados de toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e toxicidade para reprodução. Os estudos de carcigenicidade em ratos com a mistura racêmica apresentaram hiperplasia de células enterocromafins gástricas e carcinóides. Esses efeitos gástricos em ratos são o resultado da hipergastrinemia pronunciada e constante, secundária à produção reduzida do ácido gástrico, e são observados após o tratamento prolongado em ratos com inibidores da bomba de prótons. RESULTADOS DE EFICÁCIA Efeito na secreção ácida gástrica Após a dose oral com 20mg e 40mg de esomeprazol, o início do efeito ocorre em uma hora. Após a administração repetida de 20mg de esomeprazol, uma vez ao dia, por cinco dias, o pico médio de produção de ácido após estimulação pentagastrina é reduzido em 90%, quando medido 6-7 horas após a dosagem, no quinto dia. Após 5 dias da dose oral com 20mg e 40mg de esomeprazol, o pH intragástrico maior que 4 foi mantidopor um período médio de 13 e 17horas, respectivamente, em um período de 24 horas, em pacientes com Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE) sintomáticos. As proporções de pacientes que mantiveram um pH intragástrico maior que 4 pelo menos 8, 12 e 16 horas, respectivamente, para 20mg de esomeprazol foram 76%, 54% e 24%. As proporções correspondentes para 40mg de esomeprazol foram 97%, 92% e 56%. Usando a AUC (área sobre a curva) como um parâmetro substituto para a concentração plasmática, foi mostrada uma relação entre a inibição da secreção ácida e exposição.

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